【药品通用名称】

注射用唑来膦酸浓溶液

【功能主治/适应症】

与标准抗肿瘤药物治疗合用，用于治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。
用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血症（HCM）

【用法及用量】

成人和老年人
推荐剂量为4mg。用100ml 0.9%氯化钠或5%葡萄糖溶液进一步稀释注射用唑来膦酸浓溶液，进行不少于15分钟静脉输注（见【注意事项】)。
对于HCM患者（白蛋白校正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl），应接受单次输注。有关高钙血症的再次治疗经验有限。再次治疗必须与前一次至少间隔7-10天，同时治疗前应检测血肌酐水平。
给药前必须检查患者的水化状态，应根据患者的临床状态进行给药。
对骨转移和多发性骨髓瘤患者，应每隔3-4周给予本品。此外，患者应每天口服500mg钙和400IU维生素D。
肾功能不全
HCM
对于合并有严重肾功损害的HCM患者，需进行风险利益比的评估之后才可以考虑使用本品进行治疗。在以前的临床试验中，血清肌酐>400μmol/L或>4.5mg/dl的患者是被排除在外的；对于血清肌酐<400μmol/L或<4.5mg/dl的HCM患者，不需要调整本品的剂量。
已发生骨转移的患者
对于多发性骨髓瘤和已发生了骨转移的实体瘤患者，在开始使用本品治疗时，需检测患者的血清肌酐浓度和肌酐清除率（CrCl）。CrCl值是使用Cockcroft-Gault公式从血清肌酐浓度值计算出来的。在使用唑来膦酸进行治疗之前，若患者已经出现了严重肾功能不全症状（其CrCl<30ml/min），此时，建议不要使用唑来膦酸进行治疗。在唑来膦酸的临床试验中，血清肌酐>265μmol/L或3.0mg/dl的患者是被排除在外的。
在使用唑来膦酸药物进行治疗之前，若骨转移患者已经出现了轻度至中度肾功能不全症状（CrCl=30-60ml/min），此时，建议按照以下剂量给予唑来膦酸（见注意事项）：
CrCl>60ml/min：4.0mg；CrCl=50-60ml/min：3.5mg；CrCl=40-49ml/min：3.3mg；CrCl=30-39ml/min：3.0mg
此剂量是根据假设AUC目标值为0.66（mg×h/L）（CrCl=75ml/min）而进行计算的。使用这种减少剂量的用药方法，其目的是希望患有肾功能不全的患者能够达到与肌酐清除率为75ml/min患者一样的AUC值。
从开始用药治疗之后，在每次给予本品之前，均应对患者的血清肌酐浓度进行测定。一旦发现患者的肾功能出现恶化的情况，则需要停止用药。在临床试验中，对于肾功能恶化的定义如下：
血清肌酐浓度从基线正常值（<1.4mg/dl）升至≥0.5mg/dl的患者；以及血清肌酐浓度从基线异常值（>1.4mg/dl）升至≥1.0mg/dl的患者。
临床研究中，只有当肌酐水平恢复到基线值10%范围内时才继续本品的治疗（见【注意事项】）。重新使用唑来膦酸剂量应当是以前治疗中断时使用的药物剂量。
唑来膦酸减量的配制说明
按照下列方法抽取适量所需的溶液：
3.5mg剂量抽取4.4ml
3.3mg剂量抽取4.1ml
3.0mg剂量抽取3.8ml
将抽取的浓缩液再用100ml的0.9%氯化钠溶液或100ml的5%葡萄糖溶液进行进一步的稀释。该药物剂量必须采用单次静脉输注的给药方法，且不得少于15分钟。
肝功能不全者
由于在严重肝功能不全患者使用经验有限，因此，对于此类患者没有特别的建议。
儿童用药
尚未确认本品对于儿童和青少年的安全性和有效性。
使用说明
注射用唑来膦酸浓溶液（5ml:4mg）仅限于静脉给药。需从一个小瓶中取出5.0ml溶液或所需数量的溶液，应用100ml无钙输注溶液（0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖溶液）稀释。

【贮 存】

不超过30℃保存。

【有 效 期 】

30个月

【规 格】

5ml﹕4mg（按C5H10N2O7P2计）

【产品说明】

注射用唑来膦酸浓溶液说明书